Цефтазидим и цефтриаксон в чем разница

СОДЕРЖАНИЕ
0
30 просмотров
01 июня 2019

И. Г. Березняков
Харьковская медицинская академия последипломного образования

Цефоперазон является одним из цефалоспориновых антибиотиков III поколения. Препарат выпускают в лекарственной форме для парентерального введения и используют в антибактериальной терапии тяжелых инфекций.

В настоящее время в клинической практике нашли применение более 10 различных антибиотиков группы цефалоспоринов. Эти препараты классифицируются в зависимости от пути введения (перорально, парентерально), а также по поколениям (генерациям) (табл. 1).

До сих пор среди врачей существует ошибочные мнение, что принадлежность цефалоспорина к тому или иному поколению определяется «силой» его антимикробного эффекта. В действительности это далеко не так. Для того чтобы охарактеризовать область клинического использования цефоперазона, целесообразно напомнить основные различия между цефалоспоринами.

По сравнению с антибиотиками предшествующих поколений цефалоспорины III поколения более активны в отношении грамотрицательных палочек и менее активны в отношении грамположительных кокков, особенно Staphylococcus aureus . Характерно также расширение спектра антимикробной активности в отношении грамотрицательной флоры.

Цефалоспорины всех трех поколений не действуют на некоторые грамположительные кокки (энерококки, MRSA — метициллинорезистентные золотистые стафилоккоки), грамположительные палочки ( Corynebacterium jeikеium и Listeria monocytogenes ) и грамотрицательные микроорганизмы ( Citrobacter freundil ). Атипичные возбудители (облигатные внутриклеточные патогены — хламидофилы, хламидии, риккетсии, легионеллы; мембрано-ассоциированные микроорганизмы — микоплазмы) также устойчивы к цефалоспоринам.

Поколение Цифалоспорины для перорального применения Цефалоспорины для парентерального введения
I Цефалексин
Цефадроксил
Цефазолин
II Цефуроксим аксетил
Цефаклор
Цефуроксим
III Цефиксим
Цефтибутен
Цефотаксим
Цефтриаксон
Цефоперазон
Цефтазидим
IV Цефепим

Цефалоспорины III поколения для парентерального введения условно разделяют на 2 подгруппы.

В одну из них входят цефтриаксон и цефотаксим, проявляющие высокую активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, но слабо действующие или вообще недействующие на синегнойную палочку ( Pseudomonas aeruginosa ) и другие неферментирующие бактерии ( Acinetobacter spp., Alcaligenes spp. ). Цефтазидим и цефоперазон, которые входят во 2-ю подгруппу, напротив, проявляют высокую активность в отношении Р. aeruginosa и при высокой активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, все же менее активны в отношении грамположительных кокков, включая Streptococcus pneumoniae . Основным антибиотиком в этой подгруппе, как наиболее активным в отношении псевдомонад, следует считать цефтазидим. Это диктует необходимость сравнения свойств цефоперазона и цефтазидима.

Прежде всего стоимость курса лечения цефоперазоном значительно (в несколько раз) ниже стоимости курса лечения цефтазидимом (приводится характеристика антибиотиков, выпускаемых ведущим отечественным производителем ОАО «Киевмедпрепарат», обсуждение ценовой политики зарубежных компаний выходит за рамки данной статьи). Поскольку цефтазидим и цефоперазон применяют для лечения тяжелых, как правило, внутрибольничных инфекций, разница в цене может быть весомым фактором, определяющим решения лечащих врачей, действия пациентов и их родственников.

Цефоперазон-КМП

Разница в стоимости курса лечения — не единственное отличие цефоперазона от цефтазидима. Эти антибиотики различаются по способности проникать в различные органы и ткани, путям выведения из организма, частоте и спектру нежелательных явлений. Существуют отличия и в показаниях к применению. Более подробно об этом будет сказано ниже.

Спектр антимикробной активности цефоперазона представлен в табл. 2. Единственный из всех цефалоспоринов III поколения, цефоперазон проявляет активность и в отношении Enterococcus faecalis , однако клинического значения это не имеет [1].

Антимикробная активность цефоперазона

Kлинически эффективен* Kлиническая эффективность недостаточная He активен
Streptococcus spp. Staphylococcus epidermidis Staphylococcus aureus (MRSA)
Staphylococcus aureus (MSSA) Neisseria gonorrhoeae Corynebacterium jeikeium
Moraxella catarrhalis Neisseria meningitidis Listeria monocytogenes
Haemophilus influenzae Stenotrophomonas maltophilia Citrobacter freundii
Escherichia coli Yersinia enterocolitica Acinetobacter spp.
Klebsiella spp. Legionella spp.
Enterobacter spp. Bacteroides fragilis
Serratia spp. Clostridium difficile
Salmonella spp. Chlamydia trachomatis
Proteus mirabilis Chlamydophila spp.
Proteus vulgaris Mycoplasma spp.
Providencia spp. Bacillus spp.
Morganella spp.
Citrobacter diversus
Aeromonas spp.
Pseudomonas aeruginosa
Burkholderia sepacia
Pasteurella multocida
Prevotella melaninogenica
Clostridium spp. (кроме С. difficile)
Peptostreptococcus spp.

Примечание
MSSA — метициллиночувствительные S. aureus;
MRSA — метициллинорезистентные S. aureus.

* В реальных клинических условиях отдельные микроорганизмы могут менять свою чувствительность к цефоперазону.

Антимикробное действие антибиотиков обусловлено связыванием этих препаратов с соответствующими мишенями на бактериальных клетках. Цефалоспорины связываются с определенными ферментами цитоплазматической мембраны бактерий (пептидазами), участвующими в процессах синтеза стенок бактерий и деления клеток. В результате под влиянием антибиотиков образуются дефектные стенки бактериальных клеток, что приводит к угнетению роста или гибели микроорганизмов.

Ферменты, являющиеся мишенями для β-лактамных антибиотиков, называются пенициллиносвязывающими белками (ПСБ) и существенно отличаются у разных видов микроорганизмов. Неодинаковое сродство определенных β-лактамных антибиотиков к конкретным ПСБ объясняет различие в морфологических изменениях, возникающих в чувствительных к данному лекарственному средству микроорганизмах. Этим же можно объяснить различия в спектре действия отдельных β-лактамных антибиотиков, которые не связаны с наличием или отсутствием β-лактамаз.

Способность «ускользать» от антимикробного действия антибиотиков (либо противостоять ему) является условием выживания микроорганизмов. Наибольшее значение для цефалоспоринов имеют ферментативная инактивация антибиотиков и модификация мишеней, с которыми связываются цефалоспорины для реализации антибактериального действия.

В литературе описано более 200 ферментов, способных разрушать β-лактамные антибиотики.

Эти ферменты (β-лактамазы) значительно отличаются друг от друга по целому ряду характеристик и, соответственно, клиническое значение их также неодинаково.

Цефалоспорины I–III поколений устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз. Плазмидные β-лактамазы широкого спектра действия класса А грамотрицательных бактерий гидролизуют цефалоспорины I поколения, но антибиотики последующих поколений устойчивы к действию этих ферментов и сохраняют клиническую эффективность. К сожалению, плазмидные β-лактамазы расширенного спектра действия класса А грамотрицательных бактерий, как и хромосомные β-лактамазы класса С грамотрицательных бактерий, гидролизуют цефалоспорины III поколения, в том числе цефоперазон. А цинксодержащие хромосомные β-лактамазы грамотрицательных бактерий класса В эффективно разрушают все известные β-лактамные антибиотики [2, 3].

Резистентность бактерий к антибиотикам развивается и в том случае, если изменяется не антибиотик, а мишень, на которую направлено его действие. Классическим примером может быть возникновение устойчивости Staphylococcus aureus к метициллину. «Независимо от результатов оценки in vitro при инфекциях, вызываемых метициллинорезистентными стафилококками, все β-лактамы следует считать клинически неэффективными и не использовать в терапии» [2].

Для цефоперазона характерны высокая чувствительность к гидролизу β-лактамазами расширенного спектра действия и частичное разрушение β-лактамазами широкого спектра действия [2]. К сожалению, многие микроорганизмы, вырабатывающие β-лактамазы расширенного спектра действия, по результатам лабораторных исследований неверно трактуются как чувствительные, что приводит к клинической неэффективности цефалоспоринов III поколения. В соответствии с рекомендациями Национального комитета по клиническим и лабораторным стандартам США (NCCLS) как предполагаемые продуценты ESBL рассматривали штаммы E. coli и Кlebsiella spp. , в отношении которых минимальная подавляющая концентрация хотя бы одного из цефалоспоринов III поколения (цефтазидим или цефтриаксон) составляла 2 мкг/мл или более [4].

Ниже перечисленные основные отличия цефоперазона от других цефалоспоринов III поколения.

Во-первых, это высокая активность в отношении P. aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов , которая более выражена, чем у других цефалоспоринов III поколения, однако несколько ниже, чем у цефтазидима.

Во-вторых, цефоперазон проявляет более высокую активность нежели цефтазидим в отношении S. pneumoniae , уступая при этом цефтриаксону и цефотаксиму. Однако следует отметить, что наименьшую активность в отношении стрептококков среди цефалоспоринов III поколения проявляет цефтазидим — она в 8–16 раз ниже, чем у цефотаксима и цефтриаксона. Кроме того, цефтазидим активен только в отношении пенициллиночувствительных штаммов пневмококков.

В-третьих, при применении цефоперазона создается наиболее высокая концентрация его в желчи по сравнению с другими препаратами . Высокую концентрацию в желчи, создает также цефтриаксон, но при использовании этого препарата в высоких дозах он может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз. Следовательно, при условии чувствительности возбудителей заболевания желчевыводящих путей цефалоспоринам III поколения цефоперазон будет иметь ряд преимуществ перед цефтриаксоном.

В-четвертых, учитывая, что цефоперазон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер , при инфекциях центральной нервной системы (менингит, абсцесс мозга и т. д.), следует отдать предпочтение цефотаксиму или цефтриаксону, которые лучше проникают через гематоэнцефалический барьер.

В-пятых, из организма цефоперазон выводится двумя путями: с мочой и желчью (как и цефтриаксон). Это означает, что при лечении почечной недостаточности коррекции этих антибиотиков не требуется.

Основные отличия цефоперазона от цефтазидима представлены в табл. 3. Прием алкоголя в течение 48–72 ч после инъекции цефоперазона может вызвать дисульфирамоподобную реакцию (тахикардия, прилив крови к лицу, диарея). Эта реакция обусловлена накоплением ацетальдегида и не развивается при употреблении алкоголя до введения первой дозы антибиотика. Следует избегать употребления спиртных напитков во время лечения цефоперазоном спустя 24–72 ч после последнего его введения.

Отличия цефоперазона от цефтазидима

Свойства Цефоперазон Цефтазидим
Активность в отношении P. aeruginosa Менее выражена Более выражена
Выведение С мочой и желчью С мочой
Проникновение через гематоэнцефалический барьер Хуже Лучше
Способность вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамо-подобную реакцию Да Нет

Цефоперазон можно без ограничений использовать в период беременности. Этот препарат в большей степени, чем другие цефалоспорины III поколения (за исключением цефтазидима), проникает через плаценту. Отрицательного влияния на плод не выявлено. В грудное молоко проникает в незначительном количестве.

Показаниями к применению цефоперазона и цефтазидима являются [2]:

  • тяжелые внебольничные и госпитальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной роли Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов ( Acinetobacter sрр., Stenotrophomonae maltophilia, Burkholderia cepacia и др.);
  • инфекции, протекающие на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе фебрильная нейтропения).

В табл. 4 более детально представлены показания для клинического использования цефалоспоринов III поколения с повышенной антипсевдомонадной активностью (ЦПАА), причем в данный перечень не включены заболевания, при лечении которых препаратом выбора является цефтазидим [1]. В качестве аминогликозида, активного в отношении псевдомонад, можно использовать амикацин или нетилмицин. Следует отметить, что широкое применение гентамицина в связи с высоким уровнем резистентности к нему основных возбудителей внутрибольничных инфекций в подобных ситуациях неоправдано. Так, по данным европейского исследования SENTRY, к амикацину устойчивы только 0,4–3% грамотрицательных палочек, в то время как к гентамицину — 2–13,1% [5]. В России уровень резистентности грамотрицательных бактерий к гентамицину во много раз превосходит таковой в большинстве стран Европы и достигает 46–74% [6].

Показания к применению ЦПАА в эмпирической терапии инфекций разной локализации

Показание Средства выбора
Острый средний отит, возникший спустя 48 ч и более после интубации трахеи ЦПАА
Инфекционный эндокардит протезированных клапанов (если при посеве крови высеяны Enterobacteriaceae или P. aeruginosa) Аминогликозид, активный в отношении псевдомонад, + ЦПАА
Госпитальная пневмония (в том числе вентиляционная) у больных с обычным уровнем иммунитета ЦПАА + аминогликозид, активный в отношении псевдомонад
Перитонит у больного, находящегося на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе Ванкомицин + ЦПАА
Kатетер-ассоциированные инфекции, у больных с ожогами или нейтропенией Ванкомицин + ЦПАА

Цефоперазон можно также использовать по следующим показаниям:

  • острый злокачественный наружный отит у больных сахарным диабетом;
  • муковисцидоз (в комбинации с аминогликозидом тобрамицином);
  • острый синусит у госпитализированных больных, находящихся на назотрахеальной или назогастральной интубации;
  • синдром системного воспалительного ответа, протекающий с лихорадкой, у больных с обычным уровнем иммунитета и нейропенией [1].

В действительности показаний к применению значительно больше. Это обусловлено тем, что, например, одни антибиотики — пенициллины с повышенной активностью в отношении псевдомонад в комбинации с ингибиторами β-лактамаз — не зарегистрированы в Украине, другие — карбапенемы, азтреонам — недоступны большинству населения в связи с их дороговизной.

При использовании цефоперазона следует учитывать следующие предостережения:

  • у 1–3% возможна перекрестная аллергия на пенициллин и цефалоспорины III поколения;
  • большая часть цефоперазина выводится желчью. При тяжелых поражениях печени следует снизить дозу антибиотика. У больных с патологией печени повышается риск возникновения гипопротеинемии и кровотечений; в целях профилактики рекомендуется прием витамина К;
  • следует избегать употребления спиртных напитков во время лечения и спустя 24–72 ч после последнего приема цефоперазона;
  • не рекомендуется сочетать цефоперазон с антикоагулянтами, антиагрегантами, тромболитиками из-за повышения риска кровотечений, особенно желудочно-кишечных.

Схемы дозирования цефоперазона при лечении взрослых и детей представлены в табл. 5. Минимальная суточная доза — по 1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до 12 г.

Режим дозирования цефоперазона

Пути введения Взрослые Дети
Внутривенно и внутримышечно 4–12 г в сутки в 2–3 введения (при инфекции, вызванной синегнойной палочкой,— каждые 6 ч) 50–100 мг/кг в сутки в 2–3 введения

Таким образом, если синегнойная палочка является возбудителем инфекции, либо имеются веские основания предполагать ее роль в этиологии заболевания, цефоперазон может с успехом заменить цефтазидим. Достоинствами препарата являются меньшая (по сравнению с цефтазидимом) стоимость курса лечения, отсутствие необходимости корректировать дозу и кратность введения при почечной недостаточности, создание высокой концентрации в желчевыводящих путях, безопасность применения в период беременности и кормления грудью.

  1. Gilbert D.N., Moellering R. C., Sande M. A., editors. The Sanford guide to antimicrobial therapy 1999. 29th ed. Hyde Park (VT): Antimicrobial Therapy, inc.: 1999.
  2. Страчунский Л. С., Белоусов Ю. Б., Козлов С. Н. Антибактериальная терапия (Практическое руководство).— М,: РЦ «Фарммединфо», 2000.
  3. Березняков И. Г. Резистентность микробов к антибиотикам // Клин. антибиотикотерапия. 1999; (1): 27-31.
  4. National Committee for Clinical and Laboratory Standards. Performance standards for antimicrobial susceptibility testing; Ninth inform suppl 100 — S9. 1999; 18, 1.
  5. Schmitz F.-J., Verhoef J. Fluit A. C. and the SENTRY Participants Group. Prevalence of aminoglycoside resistance m 20 European university hospitals participating in the European SENTRY antimicrobial surveillance programme. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1999; 18: 414-421.
  6. Решедько І. К. Значение ферментативной модификации аминогликозидов в развитии резистентности у бактерий. Клин. микробиол. и антимикроб. химиотерапия. 1999; 1 (1): 40–50.

Материал предоставлен отделом маркетинга ОАО «Киевмедпрепарат»

Источник provisor.com.ua

В настоящее время в клинической практике применяют более 50 цефалоспоринов. Предложены различные классификации цефалоспоринов (оральные и парентеральные препараты; цефалоспорины I-IV групп), но наиболее удобной с практической точки зрения оказалась та, которая отражает антибактериальную активность, особенности кинетики, метаболизма и выведения лекарств.

По антибактериальной активности выделено 4 группы цефалоспоринов.

Классификация антибиотиков цефалоспоринового ряда.

I поколение

II поколение III поколение IV поколение Парентеральные Парентеральные Парентеральные Парентеральные цефалотин цефуроксим цефотаксим цефпиром цефалоридин цефамандол цефтриаксон цефипим цефазолин цефокситин* цефодизим Оральные цефотетан* цефтизоксим цефалексин цефметазол* цефоперазон** цефадроксил Оральные цефпирамид** цефрадин цефаклор цефтазидим** цефуроксим-аксетил моксалактам Оральные цефиксим цефподоксим цефтибутен

Примечание: * — препараты, обладающие выраженной антианаэробной активностью (цефамицины); ** — препараты, обладающие выраженной активностью в отношении P. aeruginosa и неферментирущих микроорганизмов.
Источник: материалы статьи Русского медицинского журнала

.
Цефалоспорины занимают первое место среди всех антимикробных препаратов по частоте применения. Популярность этих антибиотиков объясняется наличием у них многих положительных качеств, в их числе:

• широкий спектр антимикробного действия с учетом всех препаратов этого класса, охватывающий практически все микроорганизмы, за исключением энтерококков, хламидий и микоплазм;

• бактерицидный механизм действия;

• устойчивость к бета-лактамазам стафилококков у препаратов I и II поколений и грамотрицательных бактерий у препаратов III и IV поколений;

• хорошая переносимость и небольшая частота побочных проявлений;

• простота и удобство дозирования.

Цефалоспорины I поколения

Активны преимущественно в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Препараты разрушаются бета-лактамазами грамотрицательных бактерий, но стабильны к бета-лактамазам, продуцирующимся стафилококками. В связи с этим основная область применения цефалоспоринов I поколения в клинике — доказанная или предполагаемая стафилококковая инфекция (кожи и мягких тканей, костей и суставов, при мастите, сепсисе и эндокардите). В этом случае они являются альтернативными средствами пенициллиназостабильным пенициллинам (оксациллин и др.).

Все препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (40 — 60 мин), за исключением цефазолина (около 2 ч), и назначаются с интервалом 6 ч (цефазолин — 8 ч), выводятся преимущественно с мочой, хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (поэтому не применяются для лечения менингита, даже вызванного чувствительными кокками), обладают высокой метаболической стабильностью (метаболизирует только цефалотин).

Цефалоспорины I поколения также применяются для лечения острого неосложненного пиелонефрита, в этиологии которого преобладает кишечная палочка.

При лечении госпитальных инфекций (мочевыводящих путей, при сепсисе и пневмонии) цефалоспорины I поколения целесообразно применять только в комбинации с другими антибактериальными средствами, активными в отношении грамотрицательных микроорганизмов (аминогликозиды, фторхинолоны).

Препараты этой группы не активны в отношении H. influenzae, поэтому их назначение нецелесообразно при инфекциях, при которых велика этиологическая роль этого микроорганизма (бронхит, внебольничная пневмония, синусит, средний отит). Цефалоспорины I поколения в настоящее время считаются эффективными средствами для профилактики инфекционных осложнений в хирургии при операциях на желчных путях, желудке и тонкой кишке, органах малого таза, в травматологии и ортопедии, сосудистой и кардиохирургии. Оптимальным препаратом является цефазолин, так как имеет наибольший период полувыведения и может назначаться в одной дозе (1 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины II поколения

Обладают повышенной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и более широким спектром действия по сравнению с препаратами I поколения. Препараты стабильны к бета-лактамазам, продуцируемым H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis. По действию на грамположительные кокки они сходны с цефалоспоринами I поколения. Некоторые препараты (цефокситин, цефметазол, цефотетан) обладают активностью в отношении анаэробных бактерий, включая B. fragilis.

В эту группу входят препараты для парентерального применения (цефуроксим, цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефметазол) и для приема внутрь (цефуроксим аксетил, цефаклор). Препараты этой группы имеют близкий период полувыведения (50 — 80 мин), кроме цефотетана, имеющего более высокий показатель (около 4 ч), выделяются преимущественно через почки, не метаболизируют в организме (кроме цефокситина).

Цефалоспорины II поколения широко применяются в клинической практике для лечения инфекций различной локализации (внебольничных — в качестве монотерапии, госпитальных — обычно в комбинации с аминогликозидами).

Цефуроксим аксетил и цефаклор являются средствами первого ряда при лечении различных инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике: синусита, среднего отита, обострения хронического бронхита, пневмонии (за исключением микоплазменной и хламидийной), в качестве альтернативных средств используются для лечения тонзиллита/фарингита, острых и хронических инфекций мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.

Цефуроксим аксетил превосходит цефаклор по активности в отношении H. influenzae, в более высоких концентрациях накапливается в бронхах и мокроте, обладает более длительным периодом полувыведения и требует более редкого дозирования (цефуроксим аксетил — каждые 12 ч, цефаклор — каждые 8 ч), в связи с чем в настоящее время считается оптимальным препаратом среди пероральных цефалоспоринов II поколения.

Цефалоспорины II поколения (цефуроксим и цефамандол) применяются при лечении тяжелых инфекций, вызванных H. influenzae (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии), в том числе у новорожденных и детей первых месяцев (пневмония, острый гематогенный остеомиелит, артрит), а также в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами при эмпирической терапии госпитальных инфекций различной локализации и сепсиса. Цефалоспорины этой группы с антианаэробной активностью применяются для лечения смешанных инфекций (интраабдоминальные, гинекологические).

Цефуроксим, наряду с цефалоспоринами I поколения, рассматривается в качестве препарата выбора для профилактики послеоперационных инфекций в абдоминальной, сердечно-сосудистой и торакальной хирургии, а также в травматологии и ортопедии, причем при большинстве операций достаточно введения одной дозы препарата (1,5 г за 30 мин до анестезии).

Цефалоспорины III поколения

Имеют более высокую активность in vitro в отношении грамотрицательных бактерий (семейство Enterobacteriaceae, H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, N. meningitidis) по сравнению с цефалоспоринами II поколения. Кроме того, некоторые цефалоспорины этой группы активны в отношении синегнойной палочки; по силе действия на P. aeruginosa они располагаются в следующем порядке:

цефтазидим >> цефоперазон > цефтриаксон > цефотаксим > цефтизоксим.

Все препараты этой группы имеют сходный период полувыведения (1,2 — 2 ч), за исключением цефтриаксона (около 8 ч), выводятся преимущественно почками (исключение: цефоперазон, который в значительных количествах экскретируется с желчью). Цефотаксим метаболически нестабилен; в результате биотрансформации образуется активный метаболит — дезацетилцефотаксим, оказывающий синергидное действие с основным препаратом. В отличие от более ранних цефалоспоринов препараты III поколения проникают через гематоэнцефалический барьер и в качестве альтернативных средств могут быть использованы для лечения инфекций центральной нервной системы, вызванных грамотрицательными бактериями.

Цефалоспорины III поколения применяются для лечения различных тяжелых инфекций, главным образом госпитальных, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, в том числе полирезистентными (пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, инфекция брюшной полости и малого таза, раневая и ожоговая инфекция, сепсис). Показана эффективность некоторых препаратов этой группы (цефтазидим, цефтриаксон) у больных с иммунодефицитом, агранулоцитозом, в том числе при монотерапии. Цефтазидим является средством выбора при инфекциях, вызванных P. aeruginosa, а также в качестве эмпирической терапии в ситуациях с высоким риском синегнойной инфекции (в реанимации, онкологии, у гематологических больных и больных с муковисцидозом). Цефотаксим и цефтриаксон являются средствами первого ряда в педиатрической практике при лечении угрожающих жизни инфекций у новорожденных, вызванных Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (пневмония, сепсис, менингит), а также в качестве альтернативных средств при инфекциях у взрослых, вызванных пенициллинрезистентными S. pneumoniae и N. gonorrhoeae.

Цефалоспорины IV поколения

Характеризуются высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая P. aeruginosa, и сравнимой с цефалоспоринами I — II поколений активностью в отношении метициллинчувствительных стафилококков; препараты обладают умеренной активностью в отношении E. faecalis.

Препараты этой группы недавно появились в клинической практике, и их место в лечении бактериальных инфекций требует уточнения. Основная область применения — тяжелые госпитальные инфекции, вызванные полирезистентными штаммами бактерий.

C текущей ситуацией и прогнозом развития российского рынка цефалоспоринов можно познакомиться в отчете Академии Конъюнктуры Промышленных Рынков «Рынок антибиотиков цефалспоринового ряда в России».

Об авторе:
Академия Конъюнктуры Промышленных Рынков
оказывает три вида услуг, связанных с анализом рынков, технологий и проектов в промышленных отраслях — проведение маркетинговых исследований, разработка ТЭО и бизнес-планов инвестиционных проектов.
• Маркетинговые исследования
• Технико-экономическое обоснование
• Бизнес-планирование

Источник www.newchemistry.ru

Выбор аналогов цефтриаксона в различных формах выпуска

Цефтриаксон – антибиотик, повсеместно применяющийся во всём мире, относится к группе цефалоспориновых препаратов. Данный препарат применяется только для парентерального введения и не имеет таблетированной формы.

Принцип действия вещества заключается в блокировании выработки муреина, что приводит к гибели и разрушению вредоносных микроорганизмов.

Существует множество аналогов данного препарата, которые широко распространены и применяются повсеместно.

Цефтриаксон: аналоги в таблетках

Для перорального применения применяются только препараты: Цефалексина, Цефадроксила, Цефаклора, Цефуроксим-ацетила, Цефдиторена, Цефиксима, Цефтибутена (Цедекс), Цефподоксима.

Сейчас крупными фармацевтическими фирмами выпускается множество заменителей цефтриаксона в форме для орального применения: Панцеф, Зиннат, Верцеф, Супракс,Цефспан.

Цефтриаксон: аналоги в уколах

Если необходимо добиться эффективного результата наиболее скоростным путём, используются аналоговые цефтриаксону средства в форме уколов.

К аналогам цефтриаксона можно отнести Тороцеф-Цефазолин.

Условия приготовления растворов и показания аналоговых препаратов #8212; те же, что и у цефтриаксона. Вводить их нужно сразу после приготовления, чтобы раствор не успел окислиться.

Заменители цефтриаксона по ценовым характеристикам гораздо дороже оригинала.

Цефазолин #8212; цефалоспорин 1 поколения, имеющий выраженное противомикробное действие на организм человека. Представляет собой порошок для в/м и в/в применения.

Поскольку цефтриаксон выводится не только с мочой, но и с желчью, при нарушениях функционирования почек (при здоровой печени) изменять суточные дозы не нужно, тогда как цефазолин требует снижения дозировки у пациентов с нарушение функции почек или заболеваниями печени.

Но стоимость этого аналога на 200-300% выше, чем у цефтриаксона (цена флакона цефтриаксона 1 г, N1 в/в, в/м достигает порядка 30 рублей, стоимость цефазолина #8212; 70-100 руб.).

Цефтриаксон: аналоги в суспензии

Суспензии представляют собой жидкие формы лекарственного вещества, в которых твёрдые частички полностью не осаждаются, а плавают в жидкости в виде взвеси. Применять такие вещества можно и взрослым, и детям.

Важно! О наличии аллергических реакций, заболеваниях печени, почек, желчевыводящих путей, приёме лекарственных препаратов по поводу других, сопутствующих патологий и недавнем употреблении антибиотиков необходимо сообщить лечащему врачу.

Цедекс применим для детей с 6 месяцев. Дозировка – 9 мг антибиотика на кг веса ребёнка. Имеет место назначение данного препарата при:

  • инфекциях мочевыводящей системы;
  • заболеваниях дыхательных путей (синусит, бронхит, пневмония, скарлатина, тонзиллит);
  • бактериальных отитах, гастроэнтеритах и энтеритах.

Роцефин или цефтриаксон: что лучше?

  1. Отсутствие болезненных ощущений после применения препарата (инъекция цефтриаксона причиняет боль, которая тревожит в течение нескольких минут).
  2. Нет необходимости дополнительно приобретать растворитель.
  3. Качество и уровень очистки препарата из Швейцарии гораздо выше, чем у цефтриаксона.
  4. Побочные эффекты те же, что и у цефтриаксона отечественного производства.

Азаран или цефтриаксон: что лучше?

Препарат из Сербии Азаран основан на действующем веществе Цефтриаксоне. С этим связана схожесть показаний противопоказаний к применению данного антибиотика.

Поскольку основополагающая часть обоих средств – одно и то же вещество, воздействие препарат на организм человека оказывает абсолютно аналогичное.

Отличия состоят в уровне очистки и стоимости товара (например, Цефтриаксон можно купить примерно за 30 рублей (1 г, N1), тогда как на аналогичную упаковку Азарана необходимо потратить не меньше 250 рублей).

Аналоги цефтриаксона для детей

В таких случаях антибиотик вводится парентеральным способом. Почти всегда доктор может подобрать оральный аналог «болючему» уколу (цефтриаксону). Главным действующим веществом в этом лекарственном средстве выступает Цефиксим (Иксим Люпин, Супракс) и Цефтибутен (Цедекс).

Ели рассматривать ценовой диапазон, препараты, основанные на цефиксиме, дешевле. Так, например, цена Супракса достигает 600-650 р., цена Цедекса (активным компонентом которого является Цефтибутен) достигает 800-900 р.

Немного о дженериках

Дженерики #8212; более доступные заменители (копии) дорогих таблеток, действующие по тому же принципу, что и оригиналы.

Для цефтриаксона наряду с синонимами существует множество дженериков. Иногда такие аналоги, изготовленные на основе оригинала, подходят даже лучше. Дженерики (аналоги) цефтриаксон имеет многокомпонентные, основанные на разного рода активном веществе:

Такие лекарственные средства, как Бакперазон, Сульцеф, имеют в основе два активных компонента: Цефеперазон и Сульбактам. Второй из них не является активным антибактериальным средством, но его польза заключается в стимулировании воздействия антибиотика на чувствительные штаммы микроорганизмов. Данные препараты имеют широкий спектр воздействия на организм (в частности, они устраняют некоторые вредоносные бактериальные клетки, которые не затрагиваются цефтриаксоном).

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Вам также может понравиться
Вам также может понравиться

Настоящие аналоги сумамед дешевле и дороже для детей и взрослых

3 дешевых аналога юнидокс солютаб и еще 13 заменителей

20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Выбор аналогов цефтриаксона в различных формах выпуска

Цефтриаксон – антибиотик, повсеместно применяющийся во всём мире, относится к группе цефалоспориновых препаратов. Данный препарат применяется только для парентерального введения и не имеет таблетированной формы.

Принцип действия вещества заключается в блокировании выработки муреина, что приводит к гибели и разрушению вредоносных микроорганизмов.

Существует множество аналогов данного препарата, которые широко распространены и применяются повсеместно.

Цефтриаксон: аналоги в таблетках

Для перорального применения применяются только препараты: Цефалексина, Цефадроксила, Цефаклора, Цефуроксим-ацетила, Цефдиторена, Цефиксима, Цефтибутена (Цедекс), Цефподоксима.

Сейчас крупными фармацевтическими фирмами выпускается множество заменителей цефтриаксона в форме для орального применения: Панцеф, Зиннат, Верцеф, Супракс,Цефспан.

Цефтриаксон: аналоги в уколах

Если необходимо добиться эффективного результата наиболее скоростным путём, используются аналоговые цефтриаксону средства в форме уколов.

К аналогам цефтриаксона можно отнести Тороцеф-Цефазолин.

Условия приготовления растворов и показания аналоговых препаратов #8212; те же, что и у цефтриаксона. Вводить их нужно сразу после приготовления, чтобы раствор не успел окислиться.

Заменители цефтриаксона по ценовым характеристикам гораздо дороже оригинала.

Цефазолин #8212; цефалоспорин 1 поколения, имеющий выраженное противомикробное действие на организм человека. Представляет собой порошок для в/м и в/в применения.

Поскольку цефтриаксон выводится не только с мочой, но и с желчью, при нарушениях функционирования почек (при здоровой печени) изменять суточные дозы не нужно, тогда как цефазолин требует снижения дозировки у пациентов с нарушение функции почек или заболеваниями печени.

Но стоимость этого аналога на 200-300% выше, чем у цефтриаксона (цена флакона цефтриаксона 1 г, N1 в/в, в/м достигает порядка 30 рублей, стоимость цефазолина #8212; 70-100 руб.).

Цефтриаксон: аналоги в суспензии

Суспензии представляют собой жидкие формы лекарственного вещества, в которых твёрдые частички полностью не осаждаются, а плавают в жидкости в виде взвеси. Применять такие вещества можно и взрослым, и детям.

Важно! О наличии аллергических реакций, заболеваниях печени, почек, желчевыводящих путей, приёме лекарственных препаратов по поводу других, сопутствующих патологий и недавнем употреблении антибиотиков необходимо сообщить лечащему врачу.

Цедекс применим для детей с 6 месяцев. Дозировка – 9 мг антибиотика на кг веса ребёнка. Имеет место назначение данного препарата при:

  • инфекциях мочевыводящей системы;
  • заболеваниях дыхательных путей (синусит, бронхит, пневмония, скарлатина, тонзиллит);
  • бактериальных отитах, гастроэнтеритах и энтеритах.

Роцефин или цефтриаксон: что лучше?

  1. Отсутствие болезненных ощущений после применения препарата (инъекция цефтриаксона причиняет боль, которая тревожит в течение нескольких минут).
  2. Нет необходимости дополнительно приобретать растворитель.
  3. Качество и уровень очистки препарата из Швейцарии гораздо выше, чем у цефтриаксона.
  4. Побочные эффекты те же, что и у цефтриаксона отечественного производства.

Азаран или цефтриаксон: что лучше?

Препарат из Сербии Азаран основан на действующем веществе Цефтриаксоне. С этим связана схожесть показаний противопоказаний к применению данного антибиотика.

Поскольку основополагающая часть обоих средств – одно и то же вещество, воздействие препарат на организм человека оказывает абсолютно аналогичное.

Отличия состоят в уровне очистки и стоимости товара (например, Цефтриаксон можно купить примерно за 30 рублей (1 г, N1), тогда как на аналогичную упаковку Азарана необходимо потратить не меньше 250 рублей).

Аналоги цефтриаксона для детей

В таких случаях антибиотик вводится парентеральным способом. Почти всегда доктор может подобрать оральный аналог «болючему» уколу (цефтриаксону). Главным действующим веществом в этом лекарственном средстве выступает Цефиксим (Иксим Люпин, Супракс) и Цефтибутен (Цедекс).

Ели рассматривать ценовой диапазон, препараты, основанные на цефиксиме, дешевле. Так, например, цена Супракса достигает 600-650 р., цена Цедекса (активным компонентом которого является Цефтибутен) достигает 800-900 р.

Немного о дженериках

Дженерики #8212; более доступные заменители (копии) дорогих таблеток, действующие по тому же принципу, что и оригиналы.

Для цефтриаксона наряду с синонимами существует множество дженериков. Иногда такие аналоги, изготовленные на основе оригинала, подходят даже лучше. Дженерики (аналоги) цефтриаксон имеет многокомпонентные, основанные на разного рода активном веществе:

Такие лекарственные средства, как Бакперазон, Сульцеф, имеют в основе два активных компонента: Цефеперазон и Сульбактам. Второй из них не является активным антибактериальным средством, но его польза заключается в стимулировании воздействия антибиотика на чувствительные штаммы микроорганизмов. Данные препараты имеют широкий спектр воздействия на организм (в частности, они устраняют некоторые вредоносные бактериальные клетки, которые не затрагиваются цефтриаксоном).

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Вам также может понравиться
Вам также может понравиться

Настоящие аналоги сумамед дешевле и дороже для детей и взрослых

3 дешевых аналога юнидокс солютаб и еще 13 заменителей

20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Цефтазидим или цефтриаксон что лучше

Цефоперазон в клинической практике

Харьковская медицинская академия последипломного образования

Цефоперазон является одним из цефалоспориновых антибиотиков III поколения. Препарат выпускают в лекарственной форме для парентерального введения и используют в антибактериальной терапии тяжелых инфекций.

В настоящее время в клинической практике нашли применение более 10 различных антибиотиков группы цефалоспоринов. Эти препараты классифицируются в зависимости от пути введения (перорально, парентерально), а также по поколениям (генерациям) (табл. 1).

По сравнению с антибиотиками предшествующих поколений цефалоспорины III поколения более активны в отношении грамотрицательных палочек и менее активны в отношении грамположительных кокков, особенно Staphylococcus aureus. Характерно также расширение спектра антимикробной активности в отношении грамотрицательной флоры.

Цефалоспорины III поколения для парентерального введения условно разделяют на 2 подгруппы.

Прежде всего стоимость курса лечения цефоперазоном значительно (в несколько раз) ниже стоимости курса лечения цефтазидимом (приводится характеристика антибиотиков, выпускаемых ведущим отечественным производителем ОАО «Киевмедпрепарат», обсуждение ценовой политики зарубежных компаний выходит за рамки данной статьи). Поскольку цефтазидим и цефоперазон применяют для лечения тяжелых, как правило, внутрибольничных инфекций, разница в цене может быть весомым фактором, определяющим решения лечащих врачей, действия пациентов и их родственников.

Спектр антимикробной активности цефоперазона представлен в табл. 2. Единственный из всех цефалоспоринов III поколения, цефоперазон проявляет активность и в отношении Enterococcus faecalis, однако клинического значения это не имеет [1].

Антимикробная активность цефоперазона

MSSA — метициллиночувствительные S. aureus;

MRSA — метициллинорезистентные S. aureus.

* В реальных клинических условиях отдельные микроорганизмы могут менять свою чувствительность к цефоперазону.

Ферменты, являющиеся мишенями для β-лактамных антибиотиков, называются пенициллиносвязывающими белками (ПСБ) и существенно отличаются у разных видов микроорганизмов. Неодинаковое сродство определенных β-лактамных антибиотиков к конкретным ПСБ объясняет различие в морфологических изменениях, возникающих в чувствительных к данному лекарственному средству микроорганизмах. Этим же можно объяснить различия в спектре действия отдельных β-лактамных антибиотиков, которые не связаны с наличием или отсутствием β-лактамаз.

В литературе описано более 200 ферментов, способных разрушать β-лактамные антибиотики.

Эти ферменты (β-лактамазы) значительно отличаются друг от друга по целому ряду характеристик и, соответственно, клиническое значение их также неодинаково.

Резистентность бактерий к антибиотикам развивается и в том случае, если изменяется не антибиотик, а мишень, на которую направлено его действие. Классическим примером может быть возникновение устойчивости Staphylococcus aureus к метициллину. «Независимо от результатов оценки in vitro при инфекциях, вызываемых метициллинорезистентными стафилококками, все β-лактамы следует считать клинически неэффективными и не использовать в терапии» [2].

Ниже перечисленные основные отличия цефоперазона от других цефалоспоринов III поколения.

Во-первых, это высокая активность в отношении P. aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов, которая более выражена, чем у других цефалоспоринов III поколения, однако несколько ниже, чем у цефтазидима.

В-третьих, при применении цефоперазона создается наиболее высокая концентрация его в желчи по сравнению с другими препаратами. Высокую концентрацию в желчи, создает также цефтриаксон, но при использовании этого препарата в высоких дозах он может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз. Следовательно, при условии чувствительности возбудителей заболевания желчевыводящих путей цефалоспоринам III поколения цефоперазон будет иметь ряд преимуществ перед цефтриаксоном.

В-пятых, из организма цефоперазон выводится двумя путями: с мочой и желчью (как и цефтриаксон). Это означает, что при лечении почечной недостаточности коррекции этих антибиотиков не требуется.

Отличия цефоперазона от цефтазидима

Показаниями к применению цефоперазона и цефтазидима являются [2]:

В табл. 4 более детально представлены показания для клинического использования цефалоспоринов III поколения с повышенной антипсевдомонадной активностью (ЦПАА), причем в данный перечень не включены заболевания, при лечении которых препаратом выбора является цефтазидим [1]. В качестве аминогликозида, активного в отношении псевдомонад, можно использовать амикацин или нетилмицин. Следует отметить, что широкое применение гентамицина в связи с высоким уровнем резистентности к нему основных возбудителей внутрибольничных инфекций в подобных ситуациях неоправдано. Так, по данным европейского исследования SENTRY, к амикацину устойчивы только 0,4–3% грамотрицательных палочек, в то время как к гентамицину — 2–13,1% [5]. В России уровень резистентности грамотрицательных бактерий к гентамицину во много раз превосходит таковой в большинстве стран Европы и достигает 46–74% [6].

Показания к применению ЦПАА в эмпирической терапии инфекций разной локализации

Цефоперазон можно также использовать по следующим показаниям:

В действительности показаний к применению значительно больше. Это обусловлено тем, что, например, одни антибиотики — пенициллины с повышенной активностью в отношении псевдомонад в комбинации с ингибиторами β-лактамаз — не зарегистрированы в Украине, другие — карбапенемы, азтреонам — недоступны большинству населения в связи с их дороговизной.

При использовании цефоперазона следует учитывать следующие предостережения:

Схемы дозирования цефоперазона при лечении взрослых и детей представлены в табл. 5. Минимальная суточная доза — по 1 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу можно повысить до 12 г.

Режим дозирования цефоперазона

  1. Gilbert D.N., Moellering R. C., Sande M. A., editors. The Sanford guide to antimicrobial therapy 1999. 29th ed. Hyde Park (VT): Antimicrobial Therapy, inc.: 1999.
  2. Страчунский Л. С., Белоусов Ю. Б., Козлов С. Н. Антибактериальная терапия (Практическое руководство).— М,: РЦ «Фарммединфо», 2000.
  3. Березняков И. Г. Резистентность микробов к антибиотикам // Клин. антибиотикотерапия. 1999; (1): 27-31.
  4. National Committee for Clinical and Laboratory Standards. Performance standards for antimicrobial susceptibility testing; Ninth inform suppl 100 — S9. 1999; 18, 1.
  5. Schmitz F.-J., Verhoef J. Fluit A. C. and the SENTRY Participants Group. Prevalence of aminoglycoside resistance m 20 European university hospitals participating in the European SENTRY antimicrobial surveillance programme. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1999; 18: 414-421.
  6. Решедько І. К. Значение ферментативной модификации аминогликозидов в развитии резистентности у бактерий. Клин. микробиол. и антимикроб. химиотерапия. 1999; 1 (1): 40–50.

Материал предоставлен отделом маркетинга ОАО «Киевмедпрепарат»

Актуально о профилактике, тактике и лечении #8594;

Обзор существующих вариантов Аденома простаты.

Источник sovet-medika.ru

Комментировать
0
30 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector