Цефтриаксон 2 г в одну ягодицу

СОДЕРЖАНИЕ
0
31 просмотров
01 июня 2019

В статье поговорим о разведении антибиотика Цефтриаксон раствором Лидокаина 1% и 2% или водой для инъекций для взрослых и детей, чтобы получить исходную дозировку готового раствора препарата 1000 мг, 500 мг или 250 мг. Также разберем, что лучше использовать для разведения антибиотика — Лидокаин, Новокаин или Воду для инъекций и что лучше помогает снимать болезненные ощущения во время инъекции готового раствора Цефтриаксона.

Эти вопросы встречаются наиболее часто, поэтому теперь будет отсылка на данную статью, чтобы не повторятся. Все будет с примерами использования.

Во всех инструкциях к Цефтриаксону (в том числе у препаратов под другим названием, но с таким же составом) в качестве растворителя рекомендуется именно 1% Лидокаин.

1% Лидокаин уже содержится в качестве растворителя в упаковках таких препаратов как Росин, Роцефин и других (действующее вещество — Цефтриаксон).

Преимущества Цефтриаксона с растворителем в упаковке:

  • не нужно отдельно покупать растворитель (разбираться, какой именно);
  • в ампуле растворителя уже отмерена необходимая доза растворителя, что помогает не допустить ошибки при набирании в шприц нужного количества (не нужно разбираться, сколько конкретно растворителя взять);
  • в ампуле с растворителем находится уже готовый раствор 1% лидокаина — не нужно заниматься разведением 2% лидокаина до 1% (в аптеках бывает трудно найти именно 1%-ый, приходится разводить дополнительно водой для инъекций).

Недостатки Цефтриаксона с растворителем в упаковке:

  • антибиотик вместе с растворителем более дорог по цене (выбирайте, что вам важнее — удобство или стоимость).

Как разводить и как колоть Цефтриаксон

Для внутримышечной инъекции 500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина (или на 1000 мг (1 г) препарата — 3,5 мл раствора Лидокаина (обычно используют 4 мл, так как это составляет 2 ампулы Лидокаина по 2 мл)). При этом не рекомендуется в одну ягодичную мышцу вводить более 1 г раствора.

Дозировка 250 мг (0,25 г) разводится также как и 500 мг (ампул по 250 мг не существовало на момент написания данной инструкции). То есть 500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина, а затем набрать в два разных шприца по половине готового раствора.

Таким образом обобщим:

1. 250 мг (0,25 г) готового раствора получаем так:

500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в два разных шприца (по половине готового раствора).

2. 500 мг (0,5 г) готового раствора получаем так:

500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в 1 шприц.

3. 1000 мг (1 г) готового раствора получаем так:

1000 мг (1 г) препарата следует растворить в 4 мл (2 ампулы) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в 1 шприц.

Как разводить Цефтриаксон 2% раствором Лидокаина

Ниже табличка со схемами разведения антибиотика Цефтриаксон 2% раствором Лидокаина (2% раствор встречается в аптеке чаще, чем 1% раствор о методике разведения которым мы уже поговорили выше):

Сокращения в таблице: ЦЕФ — Цефтриаксон, Р-ль — растворитель, В инъек — вода для инъекций. Далее примеры и пояснения.

Пример

Ребенку назначен курс уколов Цефтриаксона два раза в день по 500 мг (0,5 г) 5 дней. Сколько понадобится флаконов цефтриаксона, ампул с растворителем и шприцев для проведения всего курса лечения?

Если в аптеке вы купили Цефтриаксон по 500 мг (0,5 г) (наиболее удобный вариант) и Лидокаин 2%, вам понадобится:

  • 10 флаконов цефтриаксона;
  • 10 ампул лидокаина 2%;
  • 10 ампул воды для инъекций;
  • 20 шприцев по 2 мл (2 шприца на каждую инъекцию — одним вносим растворитель, вторым набираем и вкалываем).

Если в аптеке вы купили Цефтриаксон по 1000 мг (1,0 г) (не нашли цефтриаксон по 0,5 г), и Лидокаин 2%, вам понадобится:

  • 5 флаконов Цефтриаксона;
  • 5 ампул Лидокаина 2%
  • 5 ампул воды для инъекций
  • 5 шприцев по 5 мл и 10 шприцев по 2 мл (3 шприца на приготовление 2 инъекций — одним вносим растворитель, вторым и третьим набираем необходимый объем, вторым колем сразу, третий откладываем в холодильник и колем через 12 часов).

Способ приемлем при условии приготовления раствора сразу на 2 инъекции и хранении шприца с раствором в холодильнике (свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С).

Недостатки способа: инъекция антибиотика после хранения в холодильнике может быть более болезненна, при хранении раствор может изменить цвет, что говорит о его нестабильности.

Та же дозировка Цефтриаксона по 1000 мг и Лидокаина 2%, правда схема получается подороже, но менее болезненна и более безопасна:

  • 10 флаконов цефтриаксона;
  • 10 ампул лидокаина 2%;
  • 10 ампул воды для инъекций;
  • 10 шприцев по 5 мл и 10 шприцев по 2 мл (2 шприца на каждую инъекцию — одним (5 мл) вносим растворитель, вторым (2 мл) набираем и вкалываем). В шприц набирается половина полученного раствора, остальное выбрасывается.

Недостаток: лечение получается дороже, но свежеприготовленные растворы более эффективны и менее болезненны.

Теперь популярные вопросы и ответы на них.

Зачем использовать Лидокаин, Новокаин для разведения Цефтриаксона и почему нельзя использовать воду для инъекций?

Для разведения Цефтриаксона до нужных концентраций можно использовать и воду для инъекций, тут ограничений никаких нет, но нужно понимать, что внутримышечные уколы антибиотика очень болезненны и если это делать на воде (так обычно и поступают в стационарах), то болеть будет сильно как при введении препарата, так и некоторое время после. Так что предпочтительнее использовать обезболивающий раствор в качестве средства для разведения, а воду для инъекций использовать только как вспомогательный раствор при разведении Лидокаином 2%.

Есть еще такой момент, что использовать Лидокаин и Новокаин не представляется возможным из-за развития аллергических реакций на данные растворы. Тогда вариант с использование воды для инъекций для разведения остается единственно возможным. Тут уже придется терпеть боль, так как есть реальная вероятность умереть от анафилактического шока, отека Квинке или получить сильнейшую аллергическую реакцию (ту же крапивницу).

Также Лидокаин нельзя использовать для внутривенного введения антибиотика, только СТРОГО внутримышечно. Для внутривенного использования необходимо разводить антибиотик в воде для инъекций.

Что лучше использовать Новокаин или Лидокаин для разведения антибиотика?

Для разведения Цефтриаксона не следует использовать Новокаин. Это связано с тем, что Новокаин снижает активность антибиотика и помимо того повышает риск развития у больного смертельно опасного осложнения — анафилактического шока.

Кроме того по наблюдениям самих пациентов можно отметить следующее:

  • боль при введении Цефтриаксона лучше снимается Лидокаином, чем Новокаином;
  • боль при введении может усиливается после введения не свежеприготовленных растворов Цефтриаксона с Новокаином (согласно инструкции к препарату, приготовленный раствор Цефтриаксона стабилен в течение 6 часов — некоторые пациенты практикуют приготовление сразу нескольких доз раствора Цефтриаксон+Новокаин для экономии антибиотика и растворителя (например растворов 250 мг цефтриаксона из порошка 500 мг), иначе бы остаток пришлось выбрасывать, а для следующего укола использовать раствор или порошок из новых ампул).

Можно ли смешивать разные антибиотики в одном шприце, в том числе с Цефтриаксоном?

Ни в коем случае нельзя смешивать раствор цефтриаксона с растворами других антибиотиков, т.к. возможна его кристаллизация или повышение у больного риска развития аллергических реакций.

Как уменьшить боль при введении Цефтриаксона?

Логично из вышеуказанного — нужно разводить препарат на Лидокаине. К тому же не последнюю роль играет и мастерство введения готового препарата (вводить нужно медленно, тогда болевые ощущения будут небольшие).

Можно ли самому назначить антибиотик без консультации с врачом?

Если руководствоваться главным принципом медицины — Не навреди, то ответ очевиден — НЕТ!

Антибиотики это лекарства, которые нельзя дозировать и назначать самому, без консультации со специалистом. Так как выбирая антибиотик по советам друзей или в интернете, мы тем самым сужаем поле деятельности для врачей, которые могут лечить последствия или осложнения вашего заболевания. То есть антибиотик не подействовал (неправильно кололи или разводили, неправильно принимали), но он был хороший, а так как бактерии уже привыкли к нему в результате неправильной схемы лечения, то придется назначать более дорогой резервный антибиотик, который после неправильного предыдущего лечения тоже неизвестно поможет ли. Так что ситуация однозначная — нужно идти к врачу за рецептом и назначением.

Также аллергикам (в идеале опять же всем пациентам, которые впервые принимают данный препарат) показано также назначение скарификационных проб на определение аллергической реакции на назначаемые антибиотики.

Также в идеале необходим посев биологических жидкостей и тканей человека с определением чувствительности высеянных бактерий к антибиотикам, чтобы назначение того или иного лекарства было обоснованным.

Хочется верить, что после появления этой статьи в Справочнике вопросов по методике и схемам разведения антибиотика Цефтриаксон станет меньше, так как основные моменты и схемы я тут разобрал осталось только внимательно прочитать.

Источник instrukciya-otzyvy.ru

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Пожалуйста, перед тем как купить Цефтриаксон, флакон 2 г, сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

Состав

1 флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
активное вещество: цефтриаксон (в форме динатриевой соли) 2 г.

Фармакологическое действие

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в том числе Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в том числе Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После внутримышечного введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. После внутримышечного введения Cmax достигается через 2-3 часа, при внутривенном введении — в конце инфузии.
При внутримышечном введении цефтриаксона в дозе 500 мг и 1 г Cmax в плазме крови составляет 38 мкг/мл и 76 мкг/мл соответственно, при в/в введении в дозе 500 мг, 1 г и 2 г — 82 мкг/мл, 151 мкг/мл и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2-24 часа после введения препарата в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (альбуминами) составляет 83–95%.
Vd составляет 5.78-13.5 л (0.12-0.14 л/кг), у детей — 0.3 л/кг.

Выведение
Т1/2 составляет 6-9 часов. Плазменный клиренс – 0.58-1.45 л/час, почечный клиренс – 0.32-0.73 л/час.
У взрослых пациентов течение 48 ч 50-60% препарата выводится почками в неизмененном виде, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных детей почками выводится около 70% препарата.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (в возрасте старше 75 лет), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 значительно увеличивается.
У пациентов, находящихся на гемодиализе при КК 0-5 мл/мин, Т1/2 составляет 14.7 часов; при КК 5-15 мл/минуту — 15.7 часов; при КК 16-30 мл/минуту — 11.4 ч; при КК 31-60 мл/минуту — 12.4 часов.
У детей с менингитом Т1/2 после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 часов.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), неосложненная гонорея, бактериальный менингит, бактериальная септицемия, болезнь Лайма.
Профилактика послеоперационных инфекций.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих Ca2+.
С осторожностью. Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации

Побочные действия

Со стороны ЦНС:головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.

Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).

Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при внутримышечном введении — болезненность в месте введения.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Возможно одновременное назначение с метронидазолом, фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце).
При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Как принимать, курс приема и дозировка

Цефтриаксон вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз/сутки.
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточная доза может быть увеличена до 4 г (по 2 г 2 раза/сутки).
Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сутки.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг.
У детей c массой тела 50 кг и больше применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенных инфузии (капельного введения). Длительность курса лечения зависит от характера заболевания.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сутки. Максимальная суточная доза – 4 г.
Для лечения острой гонореи доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно.
Для профилактики инфекций в предоперационном и послеоперационном периодах за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.Правила приготовления и введения инъекционных растворов
Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
Для приготовления раствора для внутривенных инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для внутривенных инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 минут.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Передозировка

Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Специальные указания

При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.
В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.
Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Источник medic.ru

Комментировать
0
31 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector