Цефтриаксон максимальная дозировка

СОДЕРЖАНИЕ
0
23 просмотров
01 июня 2019

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Перед покупкой антибиотика Цефтриаксон необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Цефтриаксон. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Русское название: Цефтриаксон

Латинское название вещества Цефтриаксон: Ceftriaxonum (род. Ceftriaxoni)

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон: цефалоспорины

Цефтриаксон — это цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл. цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Цефтриаксон — Фармакологическое действие

Фармакологическое действие вещества бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность Цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2-3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15-36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3-4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15-3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8-8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78-13,5 л; Cl плазменный — 0,58-1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32-0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Цефтриаксон — Показания к применению

Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу микроорганизмами, а именно:

— диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;

— инфекции органов малого таза;

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);

— инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Цефтриаксон — Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Цефтриаксон — Противопоказания и передозировка

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Цефтриаксон — Побочные действия

Аллергические реакции : крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы : нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции : флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие : головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Цефтриаксон — Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

При нарушениях функции печени

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Цефтриаксон — Меры предосторожности

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ. В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Торговые названия лекарств с действующим веществом Цефтриаксон

Источник vlanamed.com

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Цефтриаксон – антибиотик-цефалоспорин.

Форма выпуска и состав

Цефтриаксон выпускается в форме слегка гигроскопичного кристаллического порошка от почти белого до желтовато-оранжевого цвета. Порошок предназначен для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения. Препарат расфасован в стеклянные флаконы емкостью 10 мл, герметично закрытые резиновыми пробками, которые обжаты алюминиевыми или комбинированными (типа Flip off) колпачками. Каждый флакон снабжается этикеткой и помещается в картонную пачку. Для стационара поставляются картонные поддоны по 100 флаконов, оклеенные термоусадочной пленкой.

  • действующее вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат в следующих количествах: 1193 мг (1000 мг в пересчете на цефтриаксон); 596 мг (500 мг в пересчете на цефтриаксон); 298 мг (250 мг в пересчете на цефтриаксон);
  • вспомогательное вещество: лактоза.

Показания к применению

Препарат применяется для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

  • менингит;
  • сепсис;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции нижних и верхних дыхательных путей (в частности, пневмония);
  • II и III стадии диссеминированной болезни Лайма;
  • инфекции органов брюшной полости (желчных путей, желудочно-кишечного тракта, перитонит);
  • инфекции суставов, костей, кожи, мягких тканей;
  • раневые инфекции;
  • инфекции мочевыводящих путей и почек;
  • инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции половых органов (например, гонорея).

Цефтриаксон также применяется для периоперационной профилактики инфекций.

Противопоказания

Препарат не применяется при следующих видах повышенной чувствительности:

  • гиперчувствительность к цефтриаксону и другим компонентам препарата;
  • гиперчувствительность к цефалоспоринам;
  • анафилактические и другие тяжелые реакции гиперчувствительности к прочим β-лактамным антибиотикам (монобактамам, карбапенемам, пенициллинам) в анамнезе.

Препарат не применяется для лечения детей в следующих случаях:

  • недоношенное состояние и возраст до 41 недели;
  • доношенное состояние и возраст до 28 дней;
  • внутривенное введение кальцийсодержащих препаратов новорожденным;
  • гипербилирубинемия, ацидоз или желтуха, гипоальбуминемия у новорожденных.

В случае внутримышечного введения Цефтриаксона с применением лидокаина учитывается наличие противопоказаний к этому препарату. Лидокаинсодержащие растворы цефтриаксона запрещается использовать внутривенно.

При беременности Цефтриаксон назначают, если потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для плода.

В период лактации применение препарата должно сопровождаться отменой грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно (капельно либо струйно). Стандартный режим дозирования у взрослых или детей в возрасте от 12 лет при массе тела более 50 кг – 1000–2000 мг в сутки однократно. Суточная дозировка может составлять 4000 мг при тяжелом течении заболевания или при лечении инфекций, вызываемых патогенными микроорганизмами с умеренной чувствительностью.

Стандартный курс лечения составляет от 4 до 14 суток, однако при осложнениях может потребоваться большая продолжительность введения Цефтриаксона.

Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, составляет от 10 суток.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. В стандартном режиме после подтверждения эрадикации возбудителя и нормализации температуры введение препарата продолжается на протяжении еще 48-72 часов.

Стандартная дозировка

Обычные дозы для разных возрастных категорий:

  • при лечении больных старческого и пожилого возраста в случае отсутствия тяжелой печеночной и почечной недостаточности назначаются обычные дозы без поправки на возраст;
  • при лечении новорожденных (до 14-дневного возраста) однократно назначается 20–50 мг Цефтриаксона на 1 кг массы тела (максимальная суточная доза – 50 мг/кг);
  • при лечении новорожденных, грудных детей и пациентов младшего возраста (от 15 дней до 12 лет) однократно назначается 20–80 мг препарата на 1 кг массы тела. Внутривенные дозы от 50 мг/кг вводятся капельно на протяжении 0,5 ч. Новорожденным препарат вводится в течение 1 ч, что снижает потенциальную возможность развития билирубиновой энцефалопатии;
  • при лечении детей, имеющих массу тела более 50 кг, рекомендованы дозы для взрослых.

Дозировка препарата выбирается в зависимости от возраста и заболевания:

  • при бактериальном менингите у детей младшего возраста и грудных детей 1 раз в сутки назначается 100 мг Цефтриаксона на 1 кг массы тела. Максимальная суточная дозировка – 4000 мг. Доза может быть снижена после идентификации возбудителя заболевания и определения его чувствительности. При менингококковом менингите (возбудитель – Neisseria meningitidis) наилучшие результаты достигнуты при лечении на протяжении 4 суток, при менингите, вызванном Streptococcus pneumonia, – 7 суток, вызванном Haemophilus influenzae – 6 суток;
  • при болезни Лайма суточная доза для взрослых и детей составляет 50 мг Цефтриаксона на 1 кг массы тела 1 раз в сутки на протяжении 14 суток (максимальная суточная доза – 2000 мг).
  • при остром среднем отите у детей однократно внутримышечно назначается 50 мг Цефтриаксона на 1 кг массы тела (максимальная доза – 1000 мг). При лечении взрослых показано однократное внутримышечное введение 1000–2000 мг препарата;
  • при гонорее взрослым и детям от 12 лет с массой тела более 50 кг однократно назначается 250 мг препарата внутримышечно;
  • при профилактике послеоперационных инфекций дозировка определяется степенью инфекционного риска и составляет 1000–2000 мг однократно за 0,5-1,5 ч до начала операции. В случае проведения операций на прямой и толстой кишке хорошие результаты дает одновременное раздельное введение Цефтриаксона с одним из 5-нитроимидазолов.

Применение Цефтриаксона в особых случаях

В особых случаях назначаются следующие дозировки:

  • у пациентов с нарушениями функции печени при отсутствии нарушения функции почек дозировка сохраняется;
  • у пациентов с нарушениями функции почек при отсутствии нарушения функции печени дозировка сохраняется;
  • для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина до 10 мл/мин максимальная суточная доза препарата составляет 2000 мг. После окончания диализа дополнительная доза Цефтриаксона не вводится, поскольку препарат не выводится при перитонеальном диализе и гемодиализе;
  • при сочетании тяжелой печеночной и почечной недостаточности необходимо контролировать эффективность и безопасность применения препарата.

Приготовление и введение раствора

Общие правила приготовления и использования препарата:

  • раствор должен быть использован сразу после приготовления;
  • раствор на основе лидокаина нельзя вводить внутривенно;
  • для разведения препарата нельзя применять кальцийсодержащие растворы.

Для внутримышечного использования 250 или 500 мг препарата растворяются в 2 мл раствора лидокаина 1%, а 1000 мг – в 3,5 мл. Рекомендуется вводить до 1000 мг раствора в одну ягодицу.

Для внутривенного введения 500 или 250 мг Цефтриаксона растворяются в 5 мл воды для инъекций, а 1000 мг – в 10 мл. Раствор вводится внутривенно на протяжении 5 мин.

Для внутривенной инфузии 2000 мг порошка разводятся 40 мл свободного от кальция раствора (раствор декстрозы 5 или 10%, раствор хлорида натрия 0,9%). Препарат вводится в течение 0,5 ч.

Побочные действия

При применении Цефтриаксона наиболее часто проявляются следующие нежелательные реакции:

  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия;
  • диарея;
  • повышенная активность печеночных ферментов;
  • сыпь.

В соответствии с классификацией MedDRA, в зависимости от систем органов зафиксированы следующие нежелательные реакции:

  • паразитарные или инфекционные заболевания: нечасто – микозы половых органов; редко – псевдомембранозный колит;
  • кровь и лимфатическая система: часто – лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; нечасто – анемия, гранулоцитопения, коагулопатия;
  • нервная система: нечасто – головная боль, головокружение;
  • дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: редко – бронхоспазм;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, неоформленный стул; нечасто – тошнота, рвота;
  • печень, желчевыводящие пути: часто – повышенная активность печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы);
  • кожа, подкожные ткани: часто – сыпь; нечасто – зуд; редко – крапивница;
  • почки, мочевыводящие пути: редко – гематурия, глюкозурия;
  • общие нарушения и расстройства в месте введения: нечасто – флебит, повышение температуры, боли в месте введения; редко – отеки, озноб;
  • изменение результатов инструментальных и лабораторных исследований: нечасто – повышение содержания креатинина в крови.

В пострегистрационном периоде зафиксированы следующие побочные явления, которые не всегда можно связать с применением Цефтриаксона:

  • желудочно-кишечный тракт: стоматит, панкреатит, нарушение вкуса, глоссит;
  • кровь, лимфатическая система: увеличение протромбинового и тромбопластинового времени, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, снижение протромбинового времени, агранулоцитоз;
  • иммунная система: гиперчувствительность, анафилактический шок;
  • кожные покровы: острый генерализованный экзантематозный пустулез; в отдельных случаях – тяжелые побочные реакции (синдром Стивенса – Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
  • нервная система: судороги;
  • паразитарные, инфекционные заболевания: суперинфекции;
  • органы слуха: вертиго;
  • общие нарушения и расстройства в месте введения: после внутривенного введения наблюдается флебит (его можно избежать путем медленного введения препарата в крупную вену на протяжении 5 минут), болезненность при внутримышечной инъекции без применения лидокаина;
  • изменение результатов инструментальных и лабораторных исследований: ложноположительный результат пробы Кумбса, пробы на галактоземию, неферментных методов определения глюкозы в моче, недостоверное уменьшение показателей гликемии, полученных при помощи отдельных устройств для мониторинга концентрации глюкозы в крови.

Также при использовании препарата имели место следующие нежелательные реакции:

  • в желчном пузыре обнаружены преципитаты кальциевых солей цефтриаксона с соответствующей симптоматикой (гипербилирубинемия, билирубиновая энцефалопатия, вагинит, олигурия, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, аллергический пневмонит, ощущение сердцебиения, желтуха, анафилактические, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь);
  • у новорожденных, получавших кальцийсодержащие растворы и Цефтриаксон, в результате исследования аутопсии зафиксированы преципитаты в почках и легких (в отдельных случаях использовался 1 венозный доступ, при котором образование преципитатов происходило в системе для внутривенных инъекций). Кроме того, описан 1 случай с летальным исходом для разных венозных доступов и разного времени введения кальцийсодержащих растворов и Цефтриаксона. У данного новорожденного в результате исследования аутопсии преципитаты не обнаружены;
  • преципитаты в мочевыводящих путях зафиксированы преимущественно у детей, получавших кумулятивные дозы (> 1000 мг) или большие суточные дозы Цефтриаксона (> 80 мг/кг) и дополнительно имевших факторы риска (постельный режим, обезвоживание);
  • в почках образование преципитатов протекает бессимптомно либо проявляется клинически, приводя к постренальной острой почечной недостаточности и обструкции мочеточников. Данный нежелательный эффект является обратимым и исчезает в результате отмены приема цефтриаксона.

Особые указания

При использовании Цефтриаксона, как и других β-лактамных антибиотиков, зафиксированы тяжелые реакции гиперчувствительности, включая смертельный исход. При тяжелой реакции гиперчувствительности прием препарата необходимо немедленно отменить и обеспечить проведение соответствующих неотложных лечебных мероприятий. Перед началом терапии Цефтриаксоном нужно установить наличие реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, цефтриаксону либо тяжелые реакции гиперчувствительности к прочим β-лактамным антибиотикам (монобактамам, карбапенемам, пенициллинам).

При применении Цефтриаксона для лечения пациентов, имеющих в анамнезе нетяжелые реакции гиперчувствительности к прочим β-лактамным антибиотикам (монобактамам, карбапенемам, пенициллинам), необходимо соблюдать осторожность.

При лечении пациентов, находящихся на диете с контролем приема натрия, следует принимать во внимание, что в 1000 мг Цефтриаксона концентрация натрия составляет 3,6 ммоль.

При лечении препаратом существует риск развития аутоиммунной гемолитической анемии. Зафиксированы тяжелые случаи гемолитической анемии у детей и взрослых (в том числе с летальным исходом). Если во время лечения цефтриаксоном у пациента развивается анемия, необходимо принять во внимание возможность наличия цефалоспорин-ассоциированной анемии, что требует отмены терапии до выяснения причины.

При лечении Цефтриаксоном зафиксированы случаи развития диареи различной тяжести, причиной которой является Clostridium difficile (зарегистрированы случаи колита с летальным исходом). Рост Clostridium difficile вследствие лечения антибактериальными препаратами и подавления нормальной микрофлоры толстой кишки сопровождается образованием токсинов А и В, являющихся факторами патогенеза диареи. Гиперпродуцирующие токсины штаммы Clostridium difficile могут привести к развитию инфекций с высокой вероятностью осложнений и смертности. Лечение этого состояния может потребовать колэктомии. Нужно учитывать риск развития вызванной Clostridium difficile диареи у всех пациентов после антибиотикотерапии (подобные случаи зафиксированы спустя 2 месяца после лечения антибиотиками). Подозрение или подтверждение вызванной Clostridium difficile диареи может потребовать отмены текущей антибиотикотерапии, не направленной на возбудителя Clostridium dificile. На основании клинических показаний назначается соответствующее лечение электролитами, жидкостью, белками, хирургическое лечение, антибиотикотерапия по поводу Clostridium difficile. Запрещен прием лекарственных средств, тормозящих перистальтику кишечника.

При использовании Цефтриаксона зарегистрированы редкие факты изменения протромбинового времени. При недостаточности витамина К (нарушении питания, нарушении синтеза) в случае увеличения протромбинового времени во время или до начала терапии может потребоваться его контроль с назначением витамина К (недельная доза – 10 мг).

При терапии Цефтриаксоном могут развиваться суперинфекции.

При лечении новорожденных в почках и легких зафиксированы отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов с фатальными реакциями. Для пациентов других возрастных групп существует теоретическая возможность взаимодействия Цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов для внутривенного введения, поэтому препарат не допускается смешивать с кальцийсодержащими растворами (включая случаи парентерального питания) и (или) вводить одновременно с ними (в том числе через раздельные доступы для инфузий). Теоретический интервал между использованием Цефтриаксона и различных кальцийсодержащих растворов составляет 48 ч. Информация по взаимодействию Цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов для перорального приема или внутримышечного введения отсутствует.

В случае применения Цефтриаксона в дозировке, превышающей стандартные рекомендованные суточные значения (более 1000 мг), ультразвуковое исследование желчного пузыря выявляло наличие преципитатов кальциевой соли Цефтриаксона с наибольшей вероятностью образования у детей. Преципитаты редко проявляются какими-либо симптомами и исчезают после прекращения или окончания терапии препаратом. При наличии клинической симптоматики рекомендуется консервативное лечение. Решение о прекращении терапии принимается лечащим врачом на основании индивидуальной оценки риска и пользы.

При приеме Цефтриаксона зарегистрированы редкие случаи панкреатита, который, возможно, развился в результате обструкции желчных путей. Большинство таких пациентов имели факторы риска развития застоя в желчных путях (например, проводившаяся ранее терапия, полностью парентеральное питание или тяжелые заболевания). При этом нельзя исключать пусковую роль преципитатов в развитии панкреатита.

Эффективность и безопасность препарата для лечения новорожденных, грудных детей и пациентов младшего возраста определены для дозировки, которая приведена в разделе «Способ применения и дозировка». Цефтриаксон, подобно другим цефалоспоринам, может вытеснить билирубин из связи с сывороточным альбумином.

Цефтриаксон нельзя применять для лечения новорожденных, особенно недоношенных, имеющих риск развития билирубиновой энцефалопатии.

При длительном лечении Цефтриаксоном необходим регулярный контроль картины периферической крови, показателей функционального состояния почек и печени. При длительной терапии показано регулярное проведение полного анализа крови.

При лечении препаратом в редких случаях у больных может наблюдаться ложноположительный результат пробы Кумбса, пробы на галактоземию, методик для определения глюкозы в моче (при необходимости глюкозурия определяется только ферментным методом).

Лекарственное взаимодействие

  • имеется противоречивая информация о вероятности увеличения нефротоксичности аминогликозидов в случае их применения с цефалоспоринами, что требует проведения мониторинга почечной функции и определения содержания аминогликозидов в крови;
  • при одновременном применении Цефтриаксона в больших дозах и петлевых диуретиков (к примеру, фуросемида) нарушения функции почек не наблюдались;
  • после введения Цефтриаксона употребление алкоголя не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией;
  • в составе препарата отсутствует N-метилтиотетразольная группа, которая могла бы стать причиной непереносимости этанола и кровоточивости, что присуще ряду других цефалоспоринов;
  • бактериостатические антибиотики уменьшают бактерицидный эффект цефтриаксона;
  • влияние пробенецида на выведение цефтриаксона отсутствует;
  • in vitro обнаружен антагонизм между цефтриаксоном и хлорамфениколом;
  • раствор цефтриаксона фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков и растворами с ионами кальция;
  • при приготовлении растворов Цефтриаксона для внутривенного введения, а также их последующего разведения нельзя использовать калицийсодержащие растворители (раствор Хартмана, раствор Рингера) из-за вероятного образования преципитатов. Преципитаты кальциевых солей Цефтриаксона также могут образовываться при смешивании препарата с кальцийсодержащими растворами в случае использования одного венозного доступа. Запрещается применять Цефтриаксон для одновременного внутривенного введения с кальцийсодержащими растворами, включая длительные инфузии последних, (например, для парентерального питания с применением Y-коннектора). При лечении всех групп больных, кроме новорожденных пациентов, возможно последовательное введение кальций- и цефтриаксонсодержащих растворов при условии тщательного промывания инфузионных систем совместимой жидкостью между вливаниями;
  • in vitro обнаружен повышенный риск образования у новорожденных кальциевых солей Цефтриаксона;
  • в случае применения антагонистов витамина К в ходе терапии Цефтриаксоном повышается риск кровотечения. Требуется постоянно контролировать процесс свертывания крови и при необходимости осуществлять коррекцию дозы антикоагулянта как в процессе, так и после завершения терапии препаратом;
  • препарат фармацевтически несовместим с ванкомицином, амсакрином, аминогликозидами, флуконазолом;
  • существует синергизм между аминогликозидами и Цефтриаксоном в отношении ряда грамотрицательных бактерий. Повышенная эффективность таких сочетаний не всегда предсказуема, но ее следует учитывать при тяжелых инфекциях (например, обусловленных Pseudomonas aeruginosa).

Аналоги

Аналогами Цефтриаксона являются Азаран, Аксоне, Бетаспорина, Биотраксон, Броадсеф-С, ИФИЦЕФ, Лендацин, Лифаксон, Медаксон, Мовигил, Офрамакс, Роцефин, Стерицеф, Терцеф, Тороцеф, Триаксон, Хизон, Цефатрин, Цефограм, Цефсон, Цефтриабол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник spravka03.net

Комментировать
0
23 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector