No Image

Оао синтез цефтриаксон

СОДЕРЖАНИЕ
0
24 просмотров
01 июня 2019

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — цефтриаксон натрия трисесквигидрат (в пересчете на

цефтриаксон) – 1.00 г

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного назначения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения — 2-3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация после внутримышечного введения 1 г — 76 мкг/мл. Максимальная концентрация при внутривенном введении 1 г — 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимально подавляющую концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83-96 %. Объем распределения — 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58-1,45 л/ч, почечный — 0,32-0,73 л/ч.

Период полувыведения после внутримышечном введения — 5,8-8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 0-5 мл/мин), — 14,7 ч, при клиренсе креатинина 5-15 мл/мин — 15,7 ч, 16-30 мл/мин — 11,4 ч, 31-60 мл/мин — 12,4 ч.

Выводится в неизмененном виде — 33-67 % почками; 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к Цефтриаксону.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефтриаксону микроорганизмами:

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

— инфекции органов малого таза

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый средний отит, эпиглоттит)

— инфекции костей и суставов

— кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги)

— инфекции челюстно-лицевой области

— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные)

— неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, мягкий шанкр и сифилис

— бактериальный менингит и эндокардит

— болезнь Лайма, сальмонеллезы и сальмонеллезоносительство

— профилактика послеоперационных инфекций

— инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом

Способ применения и дозы

Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!

У взрослых начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч), общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (но не более 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

При неосложненной гонорее — 250 мг внутримышечно однократно.

Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно 1 г за 30-60 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Доза для новорожденных — 20-50 мг/кг/сут.

Для лечения инфекций кожи и мягких тканей рекомендуемая суточная доза у детей — 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях др. локализации — 25-37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7-14 дней.

При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50-75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной

инфузии в течение 30 мин.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — суточная доза не должна превышать 2 г; пациентам, находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса

гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию Цефтриаксона в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться

(может потребоваться коррекция дозы).

Лечение Цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для внутривенной инъекции 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

Для внутривенных инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (раствор натрия хлорида изотонического 0,9 %, раствор декстрозы 5 %).

Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Побочные действия

— сыпь, зуд, жар или озноб, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит

— головная боль, головокружение, судороги

— диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диспепсия, вздутие живота, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, желтуха, “сладж-феномен” желчного пузыря, холелитиаз

— анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения,

тромбоцитопения, носовое кровотечение, тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, базофилия лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, сердцебиение

— кандидоз влагалища, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз

местные реакции: при внутривенном введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; внутримышечное введение — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения

лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче

прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови

— постмаркетинговый опыт: стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Противопоказания

— повышенная чувствительность к Цефтриаксону (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам)

— гипербилирубинемия у новорожденных

— новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов

— почечная и/или печеночная недостаточность

— язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств

Лекарственные взаимодействия

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект Цефтриаксона.

Антагонизм с хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтически несовместим с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

Особые указания

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения (преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков "сладж-феномена" рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившего, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием Цефтриаксона.

Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile). При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.

При применении препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-Ca2+ преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия Цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому Цефтриаксон не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения Цефтриаксона интервал между введением Цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию Цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также Цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенными и пероральными) отсутствуют.

При лечении Цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.

Беременность и период лактации

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочное действие Цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение головокружения, судорог) на период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными механизмами.

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

Передозировка

Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судороги.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

По 1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиевыми колпачками комбинированными.

1 флакон с препаратом и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку с перегородками из картона (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Биосинтез», Российская Федерация

440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

Источник drugs.medelement.com

Полное наименование: Цефтриаксон-Акос фл. 1г (инд.уп)
Форма выпуска: Фл. 1г (инд.уп)
Производитель (лат.): Синтез(Курган) ОАО

Описание, инструкция по применению:

Состав и формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Фармакологическое действие

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством положительных и грамотрицательных бактерий.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к Цефтриаксону патогенами:
— Сепсис.
— Менингит.
— Инфекции брюшной полости: перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей.
— Инфекции костей.
— Суставов.
— Соединительной ткани.
— Кожи.
— Инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы.
— Диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).
— Инфекции органов малого таза.
— Инфекции почек и мочевыводящих путей.
— Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов.
— Урогенитальные инфекции, в том числе гонорея.
— Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность (в том числе к Цефтриаксону, карбапенемам, пенициллинам).
— I триместр беременности.
С осторожностью:
— Гипербилирубинемия у новорожденных.
— Недоношенные дети.
— Почечная/ печеночная недостаточность.
— Неспецифический язвенный колит.
— Энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.
— Беременность ІІ-ІІІ триместр.
— В период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода (Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер). При необходимости применения препарата в период лактации следует (Цефтриаксона выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.
Для взрослых и для детей старше 12 лет: средняя суточная доза составляет 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки или 0,5-1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза дометт быть увеличена до 4 гр.
Для новорожденных и грудных детей и детей до 12 лет: при разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема — для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг в сутки (дозу 50 мг/кг превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных); для грудных детей и детей и детей до 12 лет — суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям старше 12 лет один раз в сутки в течение 14 дней.
Менингит: при бактериальном менингите у грудных детей и у детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определять его чувствительность, необходимо откорректировать дозу.
Гонорея: для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в предоперационном периоде: за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение Цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек: у больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу Цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при выраженной недостаточности почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза Цефтриаксона не превышала 2 г. У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу Цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию Цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, которым проводится гемодиализ, дозу препарата изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение: для внутримышечного введения Цефтриаксон 0,5 г необходимо развести в 2 мл, а Цефтриаксон 1 г в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г препарата в одну ягодицу). Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение: для внутривенной инъекции Цефтриаксон 0,5 г необходимо развести в 5 мл, а Цефтриаксон 1 г — в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия: продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 05 % растворе натрия хлорида, в 0,45 % растворе натрия хлорида, содержащем 2,5 % глюкозы, в 5 % растворе глюкозы, в 10 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, в 6 % растворе декстрана.

Особые указания

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды. Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.
Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, Цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует ещё большей осторожности.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения, при длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печении почек.
Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара!

Производитель

Синтез АКО ОАО г. Курган, Россия

Наличие и цены в Аптеках «ЗДОРОВ.ру»:

*Информация может являться устаревшей! Обязательно уточните наличие и цену в аптеке.

Источник deshovaya-apteka.ru

Комментировать
0
24 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector