Получение офлоксацин

СОДЕРЖАНИЕ
0
22 просмотров
01 июня 2019

Опубликовано в журнале:
«Лечебное дело», 2007, №2, с. 33-38

В.Е. Охриц, Е.И. Велиев
Кафедра урологии и хирургической андрологии РМАПО

Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина.

Спектр действия ФХ

Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие.

ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий: семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90)

ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий).

Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки.

Фармакокинетика ФХ

Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%).

Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки.

Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций.

Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками).

Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения.

Переносимость ФХ

В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи).

Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков.

Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин. По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина.

Особенности офлоксацина

Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей.

Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени.

Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.

Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде.

Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина.

Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996):

  • самый активный препарат среди ФХ II поколения в отношении хламидий, микоплазм и пневмококков;
  • равная с ципрофлоксацином активность против грамположительных бактерий;
  • отсутствие влияния на лакто- и бифидобактерии.
  • высокая биодоступность при приеме внутрь (95–100%);
  • высокие концентрации в тканях и клетках, равные или превышающие сывороточные;
  • низкий уровень метаболизма в печени (5–6%);
  • активность не зависит от pH среды;
  • выведение в неизмененном виде с мочой;
  • период полувыведения 5–7 ч.
  • наиболее благоприятный профиль безопасности: отсутствие серьезных нежелательных эффектов в контролируемых исследованиях;
  • отсутствие клинически значимого фототоксического эффекта;
  • не взаимодействует с теофиллином.

ФХ в урологической практике

Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:

  • доказанной клинической и микробиологической эффективностью;
  • высокой активностью в отношении основных уропатогенов, низким уровнем микробной резистентности в регионе;
  • способностью создавать высокие концентрации в моче;
  • высокой безопасностью;
  • удобством приема, хорошим комплайнсом больных.

Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами.

По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%).

Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП.

Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП

Острый цистит

Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год.

При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ.

Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней.

При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ.

Острый пиелонефрит

Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год.

Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной.

Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Простатит

Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995).

Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед.

Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем.

Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния.

Рак ПЖ и ИМП

Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ.

Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится.

Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП

Доброкачественная гиперплазия ПЖ

(ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лечения ДГПЖ являются а-блокаторы и ингибиторы 5а-редуктазы. Однако общеизвестен тот факт, что ДГПЖ почти всегда сопровождается простатитом, который зачастую вносит значительный вклад в клиническую симптоматику. Поэтому АБТ в ряде случаев целесообразна при ДГПЖ. При подтвержденном воспалительном процессе необходимо назначение АБТ на срок 3–4 нед. Препаратами выбора являются ФХ с учетом спектра их антимикробного действия и фармакокинетических особенностей.

Профилактика при урологических вмешательствах

ИМП наиболее часто становятся осложнением таких вмешательств, как трансректальная биопсия ПЖ, катетеризация мочевого пузыря, комплексное уродинамическое исследование и др. По современным стандартам антибактериальная профилактика ИМП является обязательной перед инвазивными урологическими вмешательствами. Это связано с тем, что стоимость антибактериальной профилактики и связанные с ней риски намного меньше риска возникновения и стоимости лечения ИМП. Для профилактики инфекционных осложнений при большинстве трансуретральных манипуляций, а также при трансректальной биопсии ПЖ достаточно назначения одной дозы ФХ за 2 ч до вмешательства (например, 400 мг офлоксацина).

Неразрешенной урологической проблемой является катетер-ассоциированная инфекция. Колонии микроорганизмов формируют так называемые биопленки на инородных материалах, недоступные для действия АБП и антисептиков. АБП не могут ликвидировать уже сформировавшуюся биопленку, но есть данные, что профилактическое назначение ФХ (например, офлоксацина, ципрофлоксацина или левофлоксацина) может предотвращать или замедлять ее образование.

Заключение

Фторхинолоны в течение многих лет с успехом применяются для лечения инфекций мочевых путей. Офлоксацин отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии ИМП, его применение целесообразно для лечения и профилактики ИМП – цистита, пиелонефрита, простатита. Наличие пероральной и парентеральной лекарственной форм офлоксацина делает его применение удобным в амбулаторной практике и в стационаре.

Источник medi.ru

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
офлоксацин 200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; МКЦ; тальк; поливинилпирролидон низкомолекулярный; магния или кальция стеарат; аэросил
состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; тальк; титана двуокись; пропиленгликоль; полиэтиленоксид 4000 или опадрай II

в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.

Раствор для инфузий 1 л
офлоксацин 2 г
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций — до 1 л

в бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 бутылка.

Мазь глазная 1 туба
офлоксацин 0,3 г
вспомогательные вещества: нипагин; нипазол; вазелин

в тубах алюминиевых по 3 или 5г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор бледно-желтого цвета.

Мазь: белого, белого с желтоватым оттенком или желтого цвета.

Характеристика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%. Tmax составляет 1–2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5–7 ч. Выводится почками 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

Показания препарата Офлоксацин

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса ( в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия ( в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога ( в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС), возраст до 18 лет (до завершения роста скелета), беременность, период грудного вскармливания. Для мази — детский возраст — до 1 года.

С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения ЦНС .

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази — ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко — анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Взаимодействие

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС , производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым — по 200–800 мг в сутки, курс лечения — 7–10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг — в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.

Детям — только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

В/в, капельно в виде инфузии в течение 30 — 60 мин. в дозе 200 мг, однократно. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

В/в. Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1–2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400–600 мг/сут. При необходимости — в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать толлько свежеприготовленные растворы.

Субконъюнктивально. 1 см мази (0,12 мг офлоксацина) — 3 раза в сутки, при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки. Курс лечения — не более 2 нед .

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Общая продолжительность курса лечения не более 2 мес. Не следует подвергаться действию солнечного света и УФ-лучей.

В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС , аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, доказанном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

У больных с нарушениями функции почек или печени следует контролировать концентрацию офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы.)

Особые указания

Не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.

На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.

Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Производитель

ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Офлоксацин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Офлоксацин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.

мазь глазная 0.3% — 5 лет. После вскрытия — 6 нед.

раствор для инфузий 2 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник pda.rlsnet.ru

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Офлоксацин – противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия, принадлежащее к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и слой на поперечном разрезе почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке);
  • Раствор для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (по 100 мл во флаконах бесцветного или темного стекла, 1 флакон в картонной пачке);
  • Мазь глазная 0,3%: однородная субстанция желтого, белого с желтым оттенком или белого цвета (по 5 г в тубах алюминиевых, 1 туба в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: офлоксацин – 0,2 г или 0,4 г;
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, кальция стеарат, повидон, аэросил;
  • Оболочка: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, полиэтиленоксид 4000 (макрогол 4000).

Состав 1 мл раствора:

  • Действующее вещество: офлоксацин – 0,002 г;
  • Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода дистиллированная.

Состав 1 г мази:

  • Действующее вещество: офлоксацин – 0,003 г;
  • Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вазелин.

Показания к применению

Таблетки и раствор для инфузий
Офлоксацин рекомендуется к применению при инфекционно-воспалительных заболеваниях следующих органов и систем:

  • Дыхательные пути (пневмония, бронхит);
  • ЛОР-органы (средний отит, синусит, ларингит, фарингит);
  • Кожа и мягкие ткани;
  • Скелетная система (суставы и кости);
  • Брюшная полость (включая инфекции желудочно-кишечного тракта) и желчевыводящие пути;
  • Почки (пиелонефрит) и мочевыводящие пути (цистит, уретрит);
  • Органы малого таза (сальпингит, оофорит, эндометрит, цервицит, простатит, параметрит) и половые органы (кольпит, эпидидимит, орхит).

Также препарат используют для лечения септицемии (только раствор), гонореи, хламидиоза, менингита, и для профилактики инфекций у пациентов с нарушением иммунного статуса (включая больных с нейтропенией).

Мазь

  • Бактериальные инфекции век, роговицы и конъюнктивы (бактериальные язвы и кератиты роговицы, блефариты, блефароконъюнктивиты, конъюнктивиты);
  • Дакриоцистит, мейбомит (ячмень);
  • Хламидиоз глаз;
  • Инфекционные осложнения после оперативных вмешательств по поводу травмы глаза или удаления инородного тела (для профилактики).

Противопоказания

Абсолютные для всех форм выпуска:

  • Период беременности и грудного вскармливания (лактации);
  • Гиперчувствительность к компонентам Офлоксацина и другим производным хинолона.

Дополнительно для таблеток и раствора:

  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Снижение порога судорожной активности, включая период после инсульта, черепно-мозговой травмы или воспалительных заболеваний центральной нервной системы (ЦНС);
  • Эпилепсия, включая данные в анамнезе;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку рост скелета еще не завершен).

Дополнительно для мази:

  • Хронический конъюнктивит небактериальной этиологии;
  • Возраст до 15 лет.

С осторожностью требуется принимать таблетки в случае атеросклероза сосудов головного мозга, нарушений мозгового кровообращения (данные в анамнезе), органических поражений ЦНС, хронической почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Дозу и режим приема препарата в форме таблеток и раствора для инфузий подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от тяжести течения инфекции и ее локализации, а также от общего состояния пациента, чувствительности микроорганизмов, и функции печени и почек.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) 20-50 мл/мин, разовая доза составляет 50% от рекомендуемой (кратность приема 2 раза в сутки), или полная разовая доза принимается 1 раз в сутки. При КК

Офлоксацин: цены в интернет-аптеках

Офлоксацин 200 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт.

ОФЛОКСАЦИН 200мг 10 шт. таблетки

Офлоксацин 2 мг/мл раствор для инфузий в растворе натрия хлорида 0,9% 100 мл 1 шт.

Офлоксацин р-р д/инф. 0,2% 100мл n1

Офлоксацин 400 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт.

Офлоксацин таб. п.п.о. 200мг n10

ОФЛОКСАЦИН 200мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Офлоксацин 0,2 N10

ОФЛОКСАЦИН 400мг 10 шт. таблетки

Офлоксацин 2 мг/мл раствор для инфузий в растворе натрия хлорида 0,9% 100 мл 1 шт.

Офлоксацин р-р д/инф. 0.2% 100мл

ОФЛОКСАЦИН 400мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Офлоксацин 400 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт.

Офлоксацин 400 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт.

Офлоксацин 400 мг 10 табл

Офлоксацин таб. п/о плен. 400мг №10

Офлоксацин таб. п.п.о. 400мг n10

ОФЛОКСАЦИН 200мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Офлоксацин Зентива 200 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт.

Офлоксацин таб. п.о 200мг n10

Офлоксацин таблетки 200 мг 10 шт. Зентива

Офлоксацин Сандоз 200 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 шт.

Офлоксацин таблетки 200 мг 10 шт. Тева

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

В каждом уголке нашей страны можно найти такое место, куда съезжаются сотни туристов, чтобы увидеть невероятную красоту. Остров град Свияжск – это одна из досто.

Источник www.neboleem.net

Комментировать
0
22 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector