Сколько в крови держится цефтриаксон

СОДЕРЖАНИЕ
0
29 просмотров
01 июня 2019

Среди препаратов антимикробного действия одним из наиболее часто применяемых является Цефтриаксон.

Этот препарат популярен, благодаря своему широкому действию на микроорганизмы, достаточно хорошей переносимости пациентами и относительно небольшим количеством побочных эффектов.

Инструкция по применению

Это средство является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Действие Цефтриаксона направлено на чувствительные грамположительные и грамотрицательные анаэробные и аэробные микроорганизмы в период, когда происходит их активное размножение. Компоненты препарата угнетают процессы биосинтеза, проходящие в клеточных стенках микроорганизмов.

Среди грамположительных микроорганизмов, на которые оказывает действие цефтриаксон, — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis. В числе грамотрицательных микроорганизмов можно назвать Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Neisseria meningitidis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Providencia spp., Serratia marcescens, Treponema pallidum, Shigella spp., Citrobacter spp., Serratia spp., а также много штаммов Pseudomonas aeruginоsa.

Цефтриаксон может оказывать активное действие на микроорганизмы, толерантные к группе пенициллинов и цефалоспоринов первых поколений. Нечувствительность некоторых перечисленных выше штаммов бактерий к препарату, чаще всего, является приобретенной. Она вызвана продуцированием бета-лактамазы или цетриаксоназы, которая инактивирует компоненты Цефтриаксона.

Фармакокинетика

Цефтриаксон отличается 100% биодоступностью. Он полностью всасывается в ткани и жидкости организма пациента после внутримышечного введения. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 2-3 часа после инъекции. Цефтриаксон в минимальных дозах присутствует в организме даже по истечении 24 часов и более после внутримышечного введения.

Период полувыведения лекарственного средства из организма составляет от 5,8 часов до 8,7 часов у взрослого пациента. У пациентов преклонного возраста (от 75 лет) этот период увеличивается до 16 часов, а у детей он составляет 6,5 дней и 8 дней у новорожденных.

Цефтриаксон частично выводится из организма желчью. Однако наибольшая его часть (до 60% у взрослых и 70% у младенцев) выводится почками вместе с мочой в течение 48 часов. Если же у пациента наблюдается почечная недостаточность, то выведение может быть затруднено, и возможна кумуляция.

Показания к применению препарата

Цефтриаксон назначают при разного рода инфекционных заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к препарату. Среди таких заболеваний могут быть:

  • менингит;
  • сепсис;
  • перитонит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей;
  • ЛОР заболевания;
  • инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
  • заболевания дыхательных путей;
  • инфекционные заболевания костей и суставов;
  • инфекционные заболевания мягких тканей и кожи;
  • гонорея.

Свежеприготовленный раствор Цефтриаксона вводят внутримышечно или внутривенно. Способ введения препарата и доза назначается врачом индивидуально с учетом характера заболевания, его развития и сложности.

Побочные действия

В некоторых случаях возможна побочная реакция на Цефтриаксон со стороны:

  • кишечно-желудочного тракта: рвота, тошнота;
  • ЦНС: головная боль, головокружение;
  • системы кровообразования: гемолитическая анемия, лейкопения и т. д.,

а также аллергическая реакция местного и общего характера.

Противопоказания

Цефтриаксон противопоказан в случаях непереносимости пенициллиновых и цефалоспориновых антибиотиков, а также при почечной и печеночной недостаточности.

О препарате, ответы на вопросы

Можно ли принимать Цефтриаксон во время беременности?

Во время первого триместра беременности Цефтриаксон противопоказан. На поздних сроках беременности прием препарата назначает врач, учитывая соотношение рисков между состоянием здоровья матери и влиянием Цефтриаксона на плод.

Можно ли принимать Цефтриаксон во время кормления грудью?

Поскольку в грудном молоке обнаружено 3-4% от концентрации препарата, прием Цефтриаксона во время лактации противопоказан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Можно ли употреблять алкоголь во время лечения Цефтриаксоном?

Прием алкоголя снижает действие лекарственного средства, поэтому следует воздержаться от него во время лечения.

Источник www.doctorfm.ru

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Химическое название: [6R-[6альфа,7бета(z]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0] окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX[J01DA13].

Фармакологические свойства
Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация — время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% — также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет:Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophilus influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10 -14 дней

Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Особые указания:

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Источник medi.ru

Антибиотик и алкоголь несовместимы, поэтому незадолго до мероприятия, связанного с употреблением спиртного, человек, проходящий курс лечения, начинает интересоваться: через сколько выводится из организма Цефтриаксон. Для ответа на вопрос нужно рассмотреть, через какие органы выводится Цефтриаксон и что может повлиять на скорость удаления из организма активных компонентов препарата.

Фармакологическое влияние

После введения Цефтриаксона происходит следующее:

  • максимальная концентрация активного компонента препарата в крови отмечается спустя час после внутривенной инъекции и спустя 2-3 часа – после внутримышечной;
  • с током крови Цефтриаксон попадает в очаг воспаления, но при этом антибактериальному действию подвергаются все ткани организма;
  • период полураспада медикамента длится сутки, за это время Цефтриаксон частично выводится из организма и для поддержания лечебного эффекта требуется повторный прием лекарства.

В инструкции по применению указано, что активные метаболиты Цефтриаксона выводится из организма с мочой и частично с желчью. Процесс полного выведения антибиотика из органов и тканей происходит спустя 2 дня после последнего укола Цефтриаксона.

Что влияет выведение

Не всегда время выведения из организма Цефтриаксона занимает двое суток, иногда этот период достигает 8 дней.

На то, с какой скоростью будет выводиться медикамент, оказывает влияние:

  • Длительность лечебного курса. Через сутки происходит частичное выведение препарата, а дополнительное введение Цефтриаксона повышает концентрацию в крови и тканях лекарственного средства. Обычный курс лечения составляет 7-10 дней, но, по показаниям, терапия может длиться месяц. Длительность приема медикамента влияет на время выведения: если пить Цефтриаксон месяц, то выводиться он будет около недели;
  • Возраст. Чем младше человек, тем медленнее скорость выведения. У маленьких ребятишек Цефтриаксон выводится из организма за 6-8 дней. Нередко увеличение продолжительности удаление компонентов лекарства наблюдается и у стариков из-за замедления обменных процессов;
  • Состояние мочевыделительной системы. Если есть заболевания почек, связанные с нарушением синтеза мочи, то медикамент выводится медленнее;
  • Патологии печени. С желчью Цефтриаксон выводится в незначительном количестве, но патологии органа способствуют накоплению антибактериального препарата в тканях, замедляя выведение.

Как долго будет выводиться антибиотик из организма, зависит от многих факторов, но если есть заболевания печени и почек, или курс терапии был длительным, то следует не менее недели после последнего приема препарата воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Если нарушить правила

Если употреблять алкоголь до того, как антибактериальный препарат полностью выведется из организма, то у пациента резко ухудшится самочувствие.

У него возникнут:

  • тошнота и рвота;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • боли в желудке или нижних отделах живота;
  • кожные высыпания;
  • спутанность или полная потеря сознания.

Иногда на фоне приема алкогольных напитков развиваются такие опасные для жизни состояния, как отек Квинке или анафилактический шок.

Ухудшение самочувствие объясняется тем, что после поступления в организм спиртного и всасывания в кровь происходит взаимодействие активных метаболитов лекарства Цефтриаксон и этилового спирта, приводящее к развитию сильной интоксикации.

В среднем, Цефтриаксон полностью выводится из организма за 48 часов , но прежде чем употреблять спиртные напитки или начинать курс лечения препаратом, несовместимым с Цефтриаксоном, стоит учесть и другие факторы. Следует помнить, что при болезнях печени и почек, длительном приеме лекарства выведение замедляется. Если есть указанные факторы, то перед приемом спиртного или началом лечения другим препаратом лучше сделать недельный перерыв.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Источник pillsman.org

Комментировать
0
29 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector